Rafała wypiski z prasy

A w tym tygodniu powrót do wypisków, choć krótki. A przeczytacie o tym, jak węże widzą w ciemnościach oraz o tym, jak ze zdradzieckiego talidomidu uczynić lek nie tylko skuteczny, ale i bezpieczny; a na koniec możecie – z okazji wczorajszego dnia świętego Patryka – zajrzeć do pięknej galerii zdjęć Irlandii na stronach National Geographic.


1. Węże posiadają dość unikalną zdolność wyczuwania swoich ofiar poprzez detekcję promieniowania podczerwonego (czyli że, na chłopski rozum, wyczuwają ciepło). Pozwala im to wytwarzać rodzaj obrazu termicznego, rejestrowanego za pomocą specjalnego organu. Sposób działania tego organu jednak, jak również sposób, w jaki promieniowanie podczerwone jest transformowane w sygnał elektryczny, nie są znane.

Obraz termograficzny lemurów /www.wikipedia.org

W swojej publikacji w Nature amerykańska grupa badaczy opisała molekularne podstawy działania tego fenomenu. Komórki nerwowe w organie rejestrującym promieniowanie cieplne ofiar posiadają kanały jonowe o nazwie TRPA1 – jest to receptor rejestrujący promieniowanie podczerwone jako ciepło, a nie jako światło. Te same receptory występują także u ssaków i są znane pod bardziej chwytliwą nazwą receptorów wasabi – sami możecie się domyśleć, skąd pochodzi ta nazwa. Receptory te  (u węży) ulegają aktywacji, gdy temperatura przekracza 28 C. Kanał jonowy ulega otwarciu, wpuszczając strumień jonów do wnętrza komórki nerwowej i wywołując sygnał nerwowy.

„Molecular basis of infrared detection by snakes”, Elena O. Gracheva, Nicolas T. Ingolia, Yvonne M. Kelly, Julio F. Cordero-Morales, Gunther Hollopeter, Alexander T. Chesler, Elda E. Sánchez, John C. Perez, Jonathan S. Weissman & David Julius, Nature (adv.publ. online); DOI: 10.1038/nature08943 (14 Mar 2010)

2. Pół wieku temu Europą wstrząsnęła tragedia wywołana pomyłką/niewiedzą/niezrozumieniem, jak mogą zachowywać się i działać pewne leki. Talidomid był lekiem przepisywanym ciężarnym na „przypadłości poranne”. Okazał się jednak być silnie rakotwórczy, powodując jednocześnie częste niedorozwoje płodu i skutkując w fali narodzeń dzieci z całą gamą uszkodzeń ciała. Do katastrofy doszło, ponieważ nie zdawano sobie sprawy z dwóch rzeczy. Po pierwsze – talidomid jest związkiem optycznie czynnym, którego enancjomer R jest leczy poranne mdłości, a enancjomer S – jest teratogenny. Lek natomiast był mieszaniną racemiczną (czyli zawierającą oba izomery). Po drugie, gdy lek był dopuszczany do użycia, nie wiedziano, że jest on w stanie przenikać do płodu poprzez łożysko, a w związku z tym nie zbadano, jaki może mieć wpływ na płód.

Pomimo tych problemów jest jednak talidomid lekiem wciąż stosowanym – bo skutecznym – na przykład wraz z deksametazonem w kuracjach szpiczaka mnogiego, oraz – lecz tylko u meżczyzn – w terapiach trądu.

Ta zła fama talidomidu może jednak niedługo przeminąć. Grupa naukowców z Japonii opublikowała właśnie w Science wyniki swoich badań – udało im się mianowicie zidentyfikować i opisać białko CRBN będące receptorem talidomidu. Przyjrzeli się także interakcjom tego białka z innymi – w tym białkiem wiążacym się do zniszczonego DNA 1 (DDB1) oraz Cul4A, ważnym we wzroście (i przeroście) kończyn u ryb i ptaków. Dalsze badania w tym kierunku pozwolą być może określić, czy możliwe jest, i jeśli tak, to w jaki sposób, uniknięcie bądź przeciwdziałanie mutagennym skutkom ubocznym talidomidu.

„Identification of a Primary Target of Thalidomide Teratogenicity”, Takumi Ito, Hideki Ando, Takayuki Suzuki, Toshihiko Ogura, Kentaro Hotta, Yoshimasa Imamura, Yuki Yamaguchi, Hiroshi Handa, Science 327(5971): 1345-50; DOI: 10.1126/science.1177319 (12 Mar 2010)

3. Wczoraj cała Irlandia – i pewnie cały świat, jeśli uwzględni się fakt, że nie ma chyba miasta w całej cywilizacji białego człowieka, które nie posiadałoby irlandzkiego pubu – świętowała dzień swego patrona, świętego Patryka. Z tej okazji na stronach National Geographic ukazała się galeria zdjęć z Irlandii – i jak każda galeria NG, jest bardzo warta obejrzenie. Więc zapraszam

Add to FacebookAdd to DiggAdd to Del.icio.usAdd to StumbleuponAdd to RedditAdd to BlinklistAdd to TwitterAdd to TechnoratiAdd to FurlAdd to Newsvine

6 Comments

  1. O tym leku coś ostatnio słyszałem na wykładach. Ciekawe jest, że próbowano podobno (o zgrozo) wyodrębnić enancjomer R. No i jak można się domyślić, nie udało się, bo ustalała się szybko równowaga tworząc mieszaninę racemiczną… Ale pomysły były :D

    Lubię

    1. Dlaczego „o zgrozo”? Wyodrębnienie enancjomeru R – czyli po prostu rozdzielenie dwóch izomerów – chyba tylko można chwalić? Bo w końcu możnaby produkować leki zawierające tylko ten leczniczy izomer. Ale może się mylę.

      Nawiasem mówiąc, istnieją metody rozdziału izomerów optycznych, które zapewne nie były albo znane, albo dość zaawansowane, gdy talidomid był wprowadzany na rynek (że wspomnę tylko o chiralnej chromatografii). Także środki są.

      Lubię

      1. O zgrozo, bo tak jak napisałem (z tego co mi uświadomiono – tudzież tak zrozumiałem [możliwie całkiem źle]) szybko ustala się równowaga i rozdział tych enancjomerów jest niemożliwy.

        Lubię

      2. @borys3k – Nie do końca jest tak jak piszesz, bo enancjomery można rozdzielić i nie tworzy się po jakimś czasie mieszanina racemiczna. Taki efekt obserwowany jest jedynie in vivo – czy cuda dzieją się dopiero w organizmie :) i to jest właśnie problemem…

        Co do zdjęć z Irlandii – piękne. Muszę się tam znów wybrać, a o dniu św. Patryka, wstyd się przyznać, w tym roku zapomniałem :(

        Lubię

      3. Kłócić się oczywiście z Tobą Jakubie nie będę, bo i kompetencji z organicznej nie mam, a i działką inną się zajmuję, ale właśnie tak jak pisałem,zawsze mi się wydawało, że ustala się w mieszaninie racemicznej równowaga, po rozdzieleniu.

        Hmm czyli to po jakichś szlakach metabolicznych dopiero się tak dzieje? Czy określone drastyczne warunki fizyczno – chemiczne mogłyby doprowadzić do rozdziału takiej mieszaniny?

        Lubię

      4. @borys3k – Wiesz, ja też nie jestem w tej dziedzinie specjalistą ale po prostu nie widzę możliwości aby formy R swobodnie przechodziły w S lub na odwrót! I odpowiadając dalej – tak właśnie w jakimś tam szlaku konfiguracja absolutna przestaje mieć ostatecznie znaczenie!
        Co do rozdzielania takiej mieszaniny to najprostszym podejściem jest zastosowanie odpowiedniej chiralnej kolumny…

        Lubię

Skomentuj

Wprowadź swoje dane lub kliknij jedną z tych ikon, aby się zalogować:

Logo WordPress.com

Komentujesz korzystając z konta WordPress.com. Log Out / Zmień )

Zdjęcie z Twittera

Komentujesz korzystając z konta Twitter. Log Out / Zmień )

Facebook photo

Komentujesz korzystając z konta Facebook. Log Out / Zmień )

Google+ photo

Komentujesz korzystając z konta Google+. Log Out / Zmień )

Connecting to %s