W walce z igłofobią

Szczepionka przeciw grypie (wiki)

No więc słowo stało się ciałem i wygląda na to, że we wrześniu pojadę na dłuższe wymarzone wakacje w Himalajach. Wszystko na razie w fazie wstępnej, ale zaczęliśmy się rozglądać za takimi sprawami jak szczepienia. Po rozmowie z przyjaciółką, która Indie odwiedzała rok temu zostałem z listą sześciu chorób, przeciw którym muszę się zaszczepić. Kilka godzin później, po rozmowie z moim brytyjskim znajomym, z którym zapewne będę podróżował, lista poszerzyła się o jakieś cztery kolejne.

Abstrahując od kosztów szczepień oczywiście, najbardziej chyba przeraża mnie fakt tego ciągłego nakłuwania. Jeśli zaszczepię się na to wszystko, to i tak mnie do Indii nie wpuszczą, bo będę wyglądał jak narkoman na odwyku. O tym, że szczepienia są bolesne nie wspominając.

Ale jest rozwiązanie. Jeszcze nie komercyjne, więc ja się pewnie nie załapię – przynajmniej nie tym razem. Ale w jakiejś nieodległej przyszłości jest szansa na szczepienia „bezigłowe”.

Transport leków do i w obrębie organizmu jest olbrzymim wyzwaniem wiszącym stale nad przemysłem farmaceutycznym jak miecz Damoklesa. Zwłaszcza specyfiki oparte na białkach – czy to szczepionki, czy to inne leki – borykają się z tym poważnym problemem. Większość białek, ze względu na swoją strukturę, nie przenika zbyt chętnie przez błony komórkowe – ich transport odbywa się najczęściej przez różnego rodzaju kanały, lub z pomocą innych związków czy kompleksów wspomagających transport.

Ale błona komórkowa to jedna z ostatnich barier. Kłopoty zaczynają się już znacznie wcześniej. Lek do organizmu musi być jakoś dostarczony – czy jest to pigułka, syrop, zastrzyk czy czopek. Każda z tych form – i wiele innych – ma na celu jedno: pokonanie pierwszych barier i wprowadzenie leku do organizmu. Przez jelita (jeśli lek spożywamy, czy wprowadzamy do układu pokarmowego w jakikolwiek inny sposób) albo przez skórę, jak to ma miejsce w przypadku maści, czy zastrzyków. Obecnie większość leków polega na metodach mechanicznych (igły itp.), często też na wyrafinowanych nośnikach chemicznych – cała rzesza uczelni prowadzi różnego rodzaju programy wykorzystujące np. liposomy do transportu leków do wnętrza organizmu.

Amerykańsko-chińska grupa badaczy podeszła do problemy z nieco innej strony i zadała pytanie: czy można wyprodukować leki oparte na białkach, które będą w stanie samodzielnie przedrzeć się przez skórę?

Pierwszym krokiem ku urzeczywistnieniu takiego rozwiązania było zaprojektowanie przez grupę krótkiego peptydu, w skrócie nazwanego LMWP (z ang. low-molecular-weight protamine), będącego fragmentem protaminy – bogatego w argininę białka zastępującego histony w plemnikach w czasie spermatogenezy. LMWP należy do grupy peptydów znanych pod wdzięczną nazwą CPP, czyli peptydy penetrujące komórkę (z ang. cell penetrating peptides). Jak więc nazwa wskazuje są one bardzo akuratnym narzędziem do przenoszenia białek przez barierę błon komórkowych.

W dodatku w przypadku LMWP dobrze znany i opisany jest profil toksyczności, i wreszcie – nie musi być produkowany syntetycznie, ponieważ metoda otrzymywania go z natywnych białek jest znacznie prostsza, szybsza i tańsza.

LMWP zostało następnie połączone z różnymi białkami (owalbuminą, lizozymem i BSA). Kompleksy oczyszczono za pomocą chromatografii powinowactwa. Następnie badacze sprawdzili, czy takie kompleksy penetrują stratum corneum – pierwszą barierę do pokonania. I okazuje się, że i owszem, przenikają, a następnie gromadzą się w naskórku.

Przydatność tej techniki do szczepień przetestowano na myszach (a jakże!), szczepiąc je w ten sposób – oraz dla porównania tradycyjnie, poprzez zastrzyki – na cholerę. Wyniki zaś są niezwykle obiecujące. Badacze sprawdzili też tę metodę pod kątem stosowania ich techniki w kombinacji z tradycyjnym szczepieniem, gdzie pierwsza dawka byłaby podawana przez zastrzyk, ale już kolejne jedynie za pomocą nowej metody – i wszystko wskazuje na to, że takie podejście jest równie efektywne, jak wielokrotne zastrzyki.

Cóż to oznacza dla nas? Ano np. że w przypadku wielodawkowych szczepień, nie trzeba będzie latać za każdym razem do lekarza – wystarczy wetrzeć czy wsmarować (jakąkolwiek formę to przyjmie) zmodyfikowaną szczepionkę. Oznacza to też, że w krajach z kiepską służbą zdrowia – gdzieś na przykład w dzikiej Afryce czy południowej Azji – gdzie po pierwsze trudno o dostęp do szczepień, a po drugie, jak już jest, to z higieną gorzej, choćby ze względu na klimat, szczepienia przestaną być problemem, bo każdy będzie mógł to zrobić niemal samodzielnie. Że nie wspomnę o hemofilikach, którzy będą mogli bez obawy przyjmować szczepionki (czy inne specyfiki, które muszą być podawane podskórnie).

Innymi słowy, otwiera się przed nami nowe szczepionkowe eldorado. Już słyszę ten zgrzyt zębów na pewnych polskich stronach i forach…

Huang, Y., Park, Y., Moon, C., David, A., Chung, H., & Yang, V. (2010). Synthetic Skin-Permeable Proteins Enabling Needleless Immunization Angewandte Chemie International Edition DOI: 10.1002/anie.200906153